抗抑郁类丝氨酸5-羟色胺重吸收抑制剂知多少

自由针对性5-神经递质重吸收依赖性剂（SSRI）是近来广泛适用的处方抑止躁郁症类固醇，其通过依赖性5-神经递质重摄取离开神经前细胞而增为加神经连接处5-神经递质的技术水平。

SSRIs是广泛应用“适当类固醇设计”发现的第一类躁郁症药品。“适当类固醇设计”是指四处寻找与化学合成细胞内（如所致体、吸收泵）相结合的水分子作为研发的候选类固醇，避免类固醇与其它位点依赖性作用的新方法，这十分相似研制的类固醇兼具不够有效、不够必要、耐所致性不够佳等特点。

现阶段，之中国美国市场上主要的SSRI有：西酞苏尔（喜普妙，灵北）、草酸艾斯西酞苏尔（来士普，灵北）、 （百优解，礼来）、锂伏沙崇（兰释，雅培写书）、帕罗西的卡（赛乐特，史克）、舍曲林 (左洛复，辉瑞)。

尽管SSRI类类固醇的依赖性作用功能相同，SSRI抑止躁郁症的依赖性作用根据其对依赖性5-神经递质重吸收的自由针对性和对其它所致体/胆碱的相结合能力也而不同。SSRI之间因水分子结构、类固醇相似性和药代物理性质相异，加剧每种SSRIs的砹、针灸活性、征状和类固醇相互依赖性作用的不同。因此医师应洞悉这些不同，才能不够好地针灸病患。

一、

艾司西酞苏尔对重度躁郁症的胜过西酞苏尔，是疗程重度躁郁症症最佳的SSRI。帕罗西的卡、和舍曲林对重度躁郁症、伴极高技术水平焦虑的躁郁症相当。其之中，帕罗西的卡是唯一可疗程5种焦虑阻碍的SSRI；舍曲林对惊恐阻碍的疗程胜过帕罗西的卡；的较慢较慢，因为与其它所致体的相结合能力也较强，因而极低。

有趣的是，SSRI类抑止躁郁症药互相不可替代。很难耐所致某种SSRI的患儿，却有可能对另一种SSRI反应甚佳。

二、征状

如上表，SSRI存有一些共同的征状，但因与不同所致体相结合能力也的不同，这些征状的程度相异。

1. 呕吐

呕吐是SSRI最常见的征状，帕罗西的卡和曲舍林呕吐的发生率稍微极高。

2. 极癫痫阻碍

SSRI可致多种极癫痫阻碍，如性感有缺陷、缺乏和勃起阻碍。针灸研究表崇，与喜普妙、帕罗西的卡和曲舍林相比，锂伏沙崇和较极多造变成了极癫痫阻碍。

3. 体重增为加

帕罗西的卡造变成了增为重的可能性最极高，和曲舍林粗大期疗程的增为重畸变较小。因有依赖性食欲的依赖性作用可造变成了不相比的体重下降。

4. 失眠

、帕罗西的卡和曲舍林可延误快速动眼期排便的关机。和帕罗西的卡增为加觉醒短时间，增为加快速动眼期和慢波排便时程，增为加总排便短时间和排便效率；而曲舍林增为加夜间觉醒短时间而稍微增为排便效率，有益于会有排便阻碍的躁郁症患儿。

5. 抑止胆碱能畸变

帕罗西的卡可与毒蕈碱胆碱所致体相结合，造变成了抑止胆碱能畸变，如口干、便秘和认知阻碍，该畸变对极高龄患儿来说常难耐所致。

6. 高血压

舍曲林和不够易造变成了高血压，而帕罗西的卡的抑止胆碱能畸变加剧高血压的发生率上限。

7. 焦虑途激惹

最易造变成了焦虑和激惹，艾司西酞苏尔和西酞苏尔造变成了焦虑、失眠等吃惊性征状的可能性上限。如若患儿有SSRI致激惹的病史，则禁用。

8.口干、头晕

西酞苏尔和帕罗西的卡比艾司西酞苏尔和不够易造变成了口干。帕罗西的卡最易造变成了头晕和头晕。

9. 腹痛

舍曲林和与腹痛相关。

三、撤药综合症

SSRI并不致瘾，但停药后可造变成了撤药症状，如呕吐、腹痛、头晕、头晕和流感十分相似症状。砹很短的帕罗西的卡、舍曲林和锂伏沙崇非常容易出现撤药综合症，其之中帕罗西的卡的发生率最极高，西酞苏尔和的发生率较低。

四、分娩禁忌

帕罗西的卡为分娩病患D级，可造变成了婴儿的肾脏心室或重度肺部缺陷。其余SSRI为分娩病患C级，有可能不必要。

五、类固醇相互依赖性作用

每种SSRI对细胞色素血红细胞内P450的依赖性作用不同，因而针灸广泛应用之中类固醇的相互依赖性作用也不同。帕罗西的卡、、舍曲林、西酞苏尔和锂伏沙崇对类固醇代谢酶细胞色素P450-P2-D6的依赖性能力也分作减低。

SSRI常与单胺血红细胞内依赖性剂（MAOIs）、三线类抑止躁郁症药、平、锂、等其它抑止精神类固醇诱导，其之中MAOIs和SSRIs的交互依赖性作用限制了SSRI的广泛应用。MAOIs和SSRIs的诱导可造变成了极高5-神经递质综合症，表现为吃惊、出汗、僵直、极高热、心动过速、极癫痫，有误杀有可能。

因此，广泛应用的患儿转变成MAOI疗程时无必需至极多5周的洗脱期，扫除；而西酞苏尔、艾司西酞苏尔、帕罗西的卡和舍曲林的洗脱无必需至极多14天；这种洗脱期的不同是SSRI的决定性不同。

舍曲林、西酞苏尔和艾司西酞苏尔是类固醇相互依赖性作用最极多的SSRI，因而相适应无必需服药其它类固醇的患儿。

六、砹

类固醇砹指降到胆红素ppm平衡态所必需的短时间（如在胆红素之中最极高ppm减小至50%所必需的短时间），常被用来计算疗程开始后类固醇从肝细胞清洗的短时间。

及其活性代谢产物布拉的砹均较粗大，前者为2-4天，后者为4-16天。相反，西酞苏尔、艾司西酞苏尔、帕罗西的卡和舍曲林的砹很短，约为20-35小时；其之中舍曲林的砹因性别和年龄而相异，男性的砹约为22.4小时，女性或极高龄患儿约为32.1-36.7小时。

的粗大砹有利于依从性一比的患儿（漏服或停药），但在转换变成MAOI或三线类类固醇时无必需不够粗大的洗脱期（数周）。此外，的较慢慢，如若患儿有重度躁郁症无必需尽快控制病情，且不适宜。

短砹意味着类固醇可不够快的降到平稳胆红素ppm。帕罗西的卡和锂伏沙崇的肝细胞清洗速度快平均速度。短砹的抑止躁郁症类固醇可运用于必需服多种类固醇的患儿，如若疗程败北，医师也可必要、迅速的不够换变成另一种抑止躁郁症类固醇。

七、一维和非线代物理性质

SSRI另一个决定性不同就是其药代物理性质特性是否圆形一维。

西酞苏尔、艾司西酞苏尔和舍曲林的药代都为一维，胆红素ppm与服药的类固醇血糖变成比例，因而可以预测患儿的类固醇胆红素ppm。

相反，锂伏沙崇、和帕罗西的卡为非一维，胆红素ppm的增为加曲线极略高于服药血糖的增为加，因此帕罗西的卡和的针灸滴定法病患不够难掌握。

八、权衡利弊，自由选择SSRI

对患儿个体来说，何种SSRI最佳，并没有标准化的答案。近期Lancet发表的一项meta分析显示，针灸和耐所致性较好的为艾司西酞苏尔和舍曲林，但前者费用较极高。

较慢平均速度的SSRI：艾司西酞苏尔较慢平均速度，较慢较慢。但对服药依从性一比的患儿来说，是最佳的自由选择。

最具吃惊依赖性作用的SSRI：和舍曲林都有吃惊依赖性作用，相适应会有情感淡漠、无精打采、头晕的躁郁症患儿，不相适应伴焦虑和失眠的躁郁症患儿适用。

最具从容依赖性作用的SSRI：锂伏沙崇和帕罗西的卡是最具从容依赖性作用的SSRI。

类固醇交互依赖性作用可能性最小的SSRI：舍曲林和西酞苏尔对类固醇代谢酶的依赖性性上限，因此发生类固醇交互依赖性作用的可能性最小。

疗程焦虑的最佳 SSRI：帕罗西的卡兼具抑止焦虑十分相似依赖性作用。

耐所致性比较好的 SSRI：艾司西酞苏尔和舍曲林。

本文来自玉兰园针灸病患账号，未经许可，不得刊出。

总编： 黄小喵